«Нитроглицерин» не является специфическим средством от гипертонии. Основное назначение препарата – купирование и предотвращение сосудистых спазмов в области сердца (стенокардии). Стенокардия проявляется приступом сильной сжимающей боли в левой части груди, слабостью, одышкой, ощущением нехватки кислорода. «Нитроглицерин» почти мгновенно (в течение 1–3 минут) и эффективно расширяет просвет кровеносных сосудов, в том числе коронарных артерий и сосудов мозга, а также снимает спазм гладкой мускулатуры сердца. Помимо купирования приступа стенокардии, препарат быстро и ощутимо снижает артериальное давление (АД). Этот эффект, скорее, является побочным действием «Нитроглицерина».
Внимание! При показателях тонометра ниже 100/60 мм рт. ст. принимать «Нитроглицерин» категорически нельзя.
Нитроглицерин является эффективным лекарством, которое можно принимать при спазмах сосудов сердца
Так как давление падает резко, человек может ощущать головокружение, слабость и даже предобморочное состояние. При этом пульс наполняется, буквально отдается у больного в ушах, возможно также его учащение. Боль в сердце обычно отступает, но человек чувствует слабость, нарушение координации движений. Поднявшись с кровати или со стула, он может попросту упасть (состояние ортостатической дисрегуляции). Такое состояние постепенно проходит, но после приема препарата больному лучше некоторое время полежать.
АД следует контролировать каждые 10–15 минут до его стабилизации. Если АД «улетело» вниз слишком сильно, нужно дать больному крепкого сладкого чая (кофе у сердечников не всегда приемлем). Передозировка препарата может вызвать остановку сердца, нужно аккуратно и осмотрительно применять это чрезвычайно сильнодействующее средство. Инструкция по применению препарата не предусматривает целенаправленного лечения «Нитроглицерином» артериальной гипертензии.
Действующее вещество
Одноименное активное вещество является сложным эфиром азотной кислоты и глицерина. Его химическая формула: C3H5N3O9. Номенклатурное название: 1,2,3-Пропантриола тринитрат.
По внешнему виду это бесцветная прозрачная маслянистая жидкость. В воде практически не растворяется. Зато хорошо растворяется в органических растворителях – в спирте, хлороформе, эфире. Разрушается щелочами, а при нагревании с водой подвергается гидролизу.
Примечательно, что в чистом виде он горюч и взрывоопасен. Благодаря этому свойству его часто используют в качестве компонента взрывчатых смесей. Но в составе лекарственных средств Нитроглицерин присутствует в малых концентрациях, и как взрывчатое вещество опасности не представляет.
История создания
Взрывчатка, спасающая жизнь – вот как образно охарактеризовали Нитроглицерин в свое время. Впервые вещество было получено в 1846 г. итальянским химиком Собреро. Ученый подверг взаимодействию глицерин с т.н. нитрующей смесью (смесью азотной и серной кислот). И когда Собреро в 1847 г. решил продемонстрировать вновь открытое вещество, оно детонировало, и взрыв повредил ученому лицо.
Нитроглицерином как взрывчатым веществом сразу же заинтересовался Нобель. В качестве медикамента его начали использовать позднее. И поначалу это не было лекарство от заболеваний сердца. Когда Собреро исследовал его, он отметил сладковатый вкус, а также возникновение головной боли после приема внутрь.
Сейчас этот симптом расценивается как побочный эффект, и механизм его развития ясен. Но тогда этим свойством заинтересовались гомеопаты. Как известно, ключевой принцип гомеопатии – подобное лечится подобным. Вот и Нитроглицерин предназначался для лечения головной боли.
Читайте также:
В качестве антиангинального средства для лечения стенокардии его начали использовать в 1860-70 г. XIX в. Правда, поначалу применение как лекарства было затруднено по причине взрывоопасности. Но вскоре учеными фармацевтами того времени были разработаны безопасные лекарственные формы в виде гранул, 1% раствора для приема внутрь.
После этого он стал, пожалуй, самым первым в истории фармпрепаратом для лечения сердечно-сосудистой патологии. Правда, долгое время, вплоть до 70-х г. прошлого века, не удавалось выяснить механизм его действия. Да, лекарство хорошо снимает боль в сердце, но как именно это происходит, неизвестно. Механизм действия нитратов был подробно изучен группой американских ученых, за что они и удостоились Нобелевской премии в области медицины и физиологии в 1998 г.
Механизм действия
Фармакологические эффекты нитратов связаны с высвобождением оксида азота, NO, который образуется при распаде молекулы препарата. Высвобождаясь, NO активирует гуанилатциклазу. Данный фермент стимулирует образование цГМФ, циклического гуанозинмонофосфата, в гладкой мускулатуре сосудов.
В свою очередь, цГМФ активирует другой фермент, кальций-зависимую АТФ-азу. Этот фермент еще называют кальциевым насосом, т.к. он регулирует внутриклеточное содержание кальция. Под действием кальция в клетках мышечных волокон активируются сократительные белки – актин и миозин, что приводит к сокращению мышцы.
Содержание кальция внутри клетки меньше, чем во внеклеточном пространстве, и это благодаря кальциевому насосу. Чем активнее фермент, тем меньше внутриклеточное содержание кальция, и тем сильнее расслаблены мышцы.
В отношении гладкой мускулатуры сосудов это тоже проявляется расслаблением и расширением сосудистого просвета. Таким образом, высвобождение NO после приема Нитроглицерина опосредовано через ряд биохимических реакций сопровождается расширением просвета сосудов, их дилатацией.
Он неодинаково действует на различные типы кровеносных сосудов. Данный препарат зарекомендовал себя как мощный венодилататор. Расширение венозных сосудов сопровождается накоплением или депонированием в них крови.
Чем больше депонируется крови в венах, тем меньше ее притекает к правому предсердию по верхней и нижней полой венам. Данный феномен называют уменьшением венозного возврата. Чем меньше венозный возврат, тем меньше преднагрузка – количество крови, заполняющей сердце.
Уменьшение сердечной преднагрузки имеет большое значение при ИБС (ишемической болезни сердца). Причина ИБС – атеросклеротическая окклюзия, закупорка атеросклеротическими бляшками коронарных артерий, снабжающих кровью миокард. Атеросклеротическая окклюзия сочетается со спазмом коронарных артерий, и нередко осложняется тромбообразованием.
Все это приводит к ишемии, недостаточному снабжению кровью определенных участков миокарда. Из-за ишемии миокард испытывает дефицит кислорода (гипоксию), когда поступление кислорода в сердечную мышцу не соответствует ее потребностям.
При физических и психоэмоциональных нагрузках из-за увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС) потребность миокарда в кислороде тоже увеличивается. А негативные эмоции при стрессах сопровождаются не только увеличением ЧСС, но и спазмом коронарных артерий, что еще больше усугубляет гипоксию.
У здоровых людей повышение потребности миокарда в кислороде сопровождается расширением коронарных сосудов, и улучшением тока крови по ним. У пациентов с ИБС такие приспособительные возможности ограничены. У них ишемия усугубляется т.н. обкрадыванием. Суть обкрадывания заключается в том, что при высоких нагрузках кровоток усиливается по неповрежденным участкам коронарных артерий. В то же время на участках с окклюзией он еще больше ухудшается, и ишемия усугубляется.
Клиническим проявлением всех этих патологических механизмов является ангинозный приступ. Ничего общего с ангиной, воспалением миндалин, он не имеет. Это стенокардия. Классический приступ стенокардии проявляется «грудной жабой» – ноющей, жгучей, или сжимающей болью за грудиной. Такая боль нередко отдает в левую руку, плечо или лопатку, сопровождается одышкой, страхом смерти.
Если кровоснабжение в ишемизированной зоне миокарда не восстанавливается, здесь формируются необратимые некротические изменения – стенокардия осложняется инфарктом миокарда. Ключевым механизмом развития инфаркта является не спазм коронарных сосудов, а образование тромбов в месте расположения атеросклеротических бляшек. Снижение преднагрузки на сердце после приема Нитроглицерина уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Данный эффект предупреждает ангинозную боль, а при появлении приступа стенокардии купирует его.
Препарат расширяет и артериальные сосуды, хотя и в меньшей степени, чем венозные. Дилатация артерий после приема препарата приводит к выраженному снижению АД (артериального давления) (рейтинг препаратов для снижения давления). Пропорционально АД уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов. Снижается постнагрузка на сердце – миокарду нужно выполнять меньшую работу, проталкивая кровь по артериям.
Снижение постнагрузки тоже позитивно сказывается на состоянии пациентов, страдающих ИБС, особенно тех, у кого ИБС сочетается с гипертонической болезнью. А ведь подобное сочетание наблюдается в кардиологической практике очень часто.
Кроме артерий, расположенных в органах и тканях, препарат расширяет коронарные артерии, и устраняет ишемическое обкрадывание. Улучшается кровообращение в ишемизированных участках.
А еще Нитроглицерин улучшает обмен веществ (метаболизм) в миокарде. В результате он становится менее чувствительным к гипоксии, снижается риск нарушений сердечного ритма. Кроме того, установлено, что медикамент предотвращает агрегацию тромбоцитов – соединение их между собой, и образование тромба.
Все это приводит к тому, что у пациентов с ИБС, принимающих препарат:
- повышается переносимость физических нагрузок
- снижается частота ангинозных приступов
- предупреждается развитие инфаркта миокарда
- при развившемся инфаркте уменьшается зона поражения, снижается риск опасных и фатальных осложнений.
Кроме того, установлено, что он способен расслаблять гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), бронхов, мочевыводящих путей.
Таким образом, препарат оказывает комплексное действие:
- антиангинальное
- противоишемическое
- гипотензивное
- спазмолитическое.
Эти эффекты выражены неодинаково. Препарат используют как антиангинальное и противоишемическое средство. И, хотя Нитроглицерин снижает АД, в качестве гипотензивного средства его не используют – для него характерно резкое падение АД с побочными эффектами. Спазмолитический эффект выражен слабо. Поэтому как средство для устранения спазма ЖКТ он тоже не применяется.
Влияние на артериальное давление
Стоит обратить внимание на то, что после употребления препарата можно быстро и качественно снизить артериальное давление. Из-за моментального действия возможна потеря сознания у пациента, а потом медленное восстановление работы мозга.
В случае, если у человека низкое давление — препарат употреблять нельзя. Это связано с тем, что и без того низкое давление станет еще ниже.
Назначение препарата при гипотонии не проводится. Вместо него можно принять настойку женьшеня или китайского лимонника.
Если давление постоянно прыгает, и нет определенных цифр, то медикамент допускается к приему, но только после посещения специалиста — возможно сильное ухудшение состояния здоровья, что приведет к кризу.
Формы выпуска
Выпускается разными фармацевтическими компаниями под одноименным названием активного вещества, или же под собственными коммерческими наименованиями.
| Название | Форма выпуска | Производитель |
| Таблетки для сублингвального (подъязычного) введения | ||
| Нитроглицерин | Таблетки, 0,5 мг | Разные |
| Нитроглицерин | Капсулы 0,5 мг в виде 1% масляного раствора | Люми, Фармстандарт (Россия) |
| Нитрокор | Таблетки 0,5 мг | Фармстандарт (Россия) |
| Нитроглицерин | 1% спиртовой раствор во флаконах 10 мл | Разные |
| Концентрированные растворы для разведения и последующих внутривенных капельных введений (инфузий) | ||
| Нитроглицерин | 1% раствор в ампулах 1 и 2 мл | Россия, разные |
| Нитро | 0,5 % раствор в ампулах 2 мл | Орион (Финляндия) |
| Нитро Поль Инфуз | 0,1% раствор во флаконах 50 мл | Поль-Боскамп, (Германия) |
| Перлинганит | 0,1% раствор в ампулах 10 мл | Шварц Фарма АГ (Германия) |
| Нитро Мак | 0,1% раствор в ампулах 5 мл | Генрих Мак (Германия) |
| Спреи для сублингвального использования | ||
| Нитроминт | Спрей для введения под язык. В 1 дозе 0.4 мг препарата. Во флаконе 180 доз. | Эгис (Венгрия) |
| Нитроспрей | Спрей для введения под язык. В 1 дозе 0,4 мг препарата. Во флаконе 200 доз. | Фармстандарт (Россия) |
| Препараты пролонгированного (удлиненного) действия для приема внутрь | ||
| Сустак | Таблетки 6,4 мг | КРКА, Словения |
| Сустонит | Таблетки 6,5 мг | Польфа, Польша |
| Нитронг | Таблетки 6,5 мг | КРКА, Словения |
| Нитро-Мак | Таблетки 5 мг | Генрих Мак (Германия) |
| Нитрогранулонг | Таблетки 5,2 мг | Разные |
| Средства для нанесения на кожу и на слизистые оболочки | ||
| Нитроглицерин | Мазь 0,2 и 0,4% | Готовится в аптеках |
| Тринитролонг | Пленки для фиксации на десну. В каждой пленке 1 или 2 мг препарата. | Экран (Россия) |
| Нитрадиск | Диски для фиксации на кожу площадью 8 и 16 см2. Каждый диск содержит 16 и 32 мг активного вещества. | Серл (США) |
| Нитродерм | Пластыри площадью 10 см2 с содержанием 25 и 50 мг активного вещества | Новартис (Швейцария) |
Лекарственные форма препарата Нитроглицерин
| форма | количество активного вещества |
| концентрированный препарат для инъекций | 1,0 мг |
| спрей | 0,40 мг |
| пленки | 1,0 мг., 2,0 мг |
| капли (применение — под язык) | 10 |
| капсулы (использование — под язык) | 0,50 мг., 1,0 мг |
| таблетки | 0,50 мг |
| пролонгированные таблетки | 2,60 мг |
| аэрозоль | 0,40 мг |
| трансдермальная терапевтическая система | 37.4 |
Таблетки нитроглицерина
Форма выпуска — раствор 1,0% в стеклянных ампулах, объемом 5,0 миллилитров, а также раствор препарата в капсуле с маслом.
Спрей Нитроглицерин под язык – это прозрачная без запаха и цвета жидкость во флаконах объемом 10,0 мл, также в комплекте предусмотрен дозатор в виде накачиваемого насоса.
Использовать препарат нужно сразу, как появилась первая симптоматика стенокардии.
А также применяются в профилактических мерах перед тяжелой нагрузкой на организм. После принятия средства, необходимо контролировать индекс АД, и проверять пульс.
Показания
Препарат используют с лечебной, профилактической, и диагностической целью:
- Купирование и профилактика ангинозных приступов при стенокардии напряжения, покоя, нестабильной стенокардии, и т. н. стенокардии Принцметала, обусловленной спазмом коронарных артерий.
- Лечение острой стадии инфаркта миокарда, острой левожелудочковой недостаточности, некоторых хронических форм сердечной недостаточности.
- Диагностические исследования. Предупреждение спазма коронарных сосудов при коронарографии.
Кроме того, недавно разработаны методики использования спрея Нитроглицерина для КТ исследования сосудов брюшной полости, малого таза.
Данный препарат иногда используют для дифференциальной диагностики загрудинных болей. Проблема диагностики заключается в том, что боль за грудиной не всегда обусловлена сердечной патологией. Могут быть и другие причины, например, межреберная невралгия, заболевания пищевода. Дифференцировать данные состояния можно с помощью Нитроглицерина. Улучшение состояния после его приема с большой степенью вероятности указывает на ИБС.
В качестве вазодилататора используется в офтальмологической практике при окклюзии центральной артерии сетчатки глаза. Некоторые источники указывают, что как спазмолитик он может быть использован при некоторых заболеваниях ЖКТ, в частности, при дискинезии пищевода, кишечника, желчевыводящих путей. Однако в данной области он не нашел широкого применения.
Не так давно разработана новая методика применения для повышения потенции. Являясь источником NO, данное средство вызывает расширение сосудов полового члена. При этом улучшается заполнение кровью пещеристых тел, что, в свою очередь, стимулирует эрекцию. С этой целью Нитроглицерин в виде мази наносят на кожу пениса.
Нитроглицерин: показания к применению при повышенном давлении
Нитроглицериновые лекарства используют при стенокардических проявлениях, когда повышенное давление приводит к спазмам в области груди. Вместе с тем его рекомендуют для предотвращения вероятных приступов при увеличенном давлении перед предстоящими психологическими или физическими напряжениями с риском возникновения болевых ощущений.
Нитроглицерин советуют употреблять за пять минут до выхода из дома в морозную погоду, перед покорением горных вершин, тренировками и спортивными занятиями.
Приступы
В качестве дополнения стоит отметить, что нитроглицериновые препараты способны снять спазмы мышц органов пищеварения и желчевыводящих каналов, снять напряжение сфинктеров протока желчи. Благодаря таким особенностям, допускается употреблять эти препараты в случае колик в животе, связанных с желчными патологиями, панкреатитом, дискинезией кишечника.
Способ применения, дозировка
Существует несколько способов использования:
- Сублингвальный (подъязычный, от лат. лингва – язык).
- Трансбуккальный (щечный, от лат. букка – щека).
- Трансдермальный (чрезкожный от лат. дерма – кожа).
- Аэрозольный.
- Прием внутрь.
- Инфузионный – внутривенный капельный.
Сублингвально препарат используют при развившемся ангинозном приступе. Таблетку держат под языком до тех пор, пока она полностью не рассосется. Обычная дозировка – 1-2 таблетки. У подавляющего большинства пациентов приступ купируется, и боль проходит спустя 2-3 мин., максимум – через 5 мин.
Эффект длится до 10 мин. Если спустя 5 мин. боль не прошла, принимают еще 1 таб. Если после прима 2-3 таб., принятых интервалом 5 мин., результат не достигнут, и боль сохраняется, нужно обратиться за экстренной медицинской помощью. Велика вероятность, что такая упорная боль связана с инфарктом.
1% спиртовой раствор тоже принимают сублингвально. Нужно накапать препарат на кусочек сахара в количестве 4 капель, что соответствует 1 таб. Иногда для купирования приступа стенокардии достаточно 2-3 капель. По аналогии с таблетками при отсутствии эффекта сублингвальный прием капель можно повторить спустя 5 мин, но не более 3 раз в течение 15 мин.
Нитроглицерин в капсулах тоже предназначен для сублингвального приема. При возникновении ангинозной боли следует раздавить 1 желатиновую капсулу, и поместить ее под язык.
Аэрозоль также распыляют под язык посредством нажатий. При каждом нажатии выделяется 0,2 мг Нитроглицерина. Вначале делают 2 или 4 нажатия, что соответствует 1-2 дозам или 0,4-0,8 мг препарата. Данное количество эквивалентно примерно 1 таблетки, принятого сублингвально.
Распыленное в полости рта лекарство не рекомендуется вдыхать из-за опасности бронхоспазма. При инфаркте миокарда, острой левожелудочковой недостаточности распыление можно повторить.Лекарство в виде аэрозоля действует быстрее и дольше, чем в виде таблеток.
Инъекционный раствор из-за относительно высокой концентрации никогда не вводят струйно. Препарат предназначен только для инфузий. Причем инфузии проводят медленно. Для этого готовый концентрат раствора разводят в 200 мл 5% глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида так, чтобы получился 0,01% раствор.
Этот готовый рабочий раствор капают внутривенно медленно со средней частотой 5 капель в минуту. При отсутствии эффекта тем инфузии можно увеличить, но так, чтобы не было побочных эффектов. Систолическое (верхнее) АД при этом должно быть не менее 100-110 мм. рт. ст., а диастолическое (нижнее) – не менее 60 мм. рт. ст.
Впрочем, и эти цифры относительны. У пациентов, страдающих гипертонической болезнью, постоянное или рабочее АД выше, чем у здоровых лиц. Поэтому вышеуказанные цифры для них будут низкими. И по этой же причине снижение АД в ходе инфузии Нитроглицерина у гипертоников должно быть не более чем на 25% от исходного уровня.
Инфузии показаны при тяжелых состояниях: нестабильной стенокардии, развившемся инфаркте миокарда, острой левожелудочковой недостаточности с выраженными расстройствами гемодинамики (кровообращения). Это ответственное мероприятие проводят только в стационаре под постоянным врачебным контролем.
Трансбуккально препарат используется в виде пленок Тринитролонга для профилактики и купирования приступов стенокардии. Для этого полимерную пленку крепят на слизистую верхней десны в области клыков и верхних коренных зубов. Доза препарата в пластиках, 1, 2, или 4 мг, подбирается индивидуально.
Внутрь принимают таблетки Нитроглицерина пролонгированного действия. Они предназначены не для лечения, а для профилактики обострений ИБС. Изготовленные в таблетках и капсулах по методам микрокапсулирования и гранулирования, эти лекарства характеризуются плавным высвобождением действующего вещества в течение длительного периода времени.
Эффект пролонгированных форм обычно развивается спустя 20 мин. после приема, достигает максимума через 1-1,5 ч., и сохраняется в течение 4-6 ч. и более. В зависимости от лекарственных форм препараты Нитроглицерина пролонгированного действия принимают в количестве 1-2 таб. или капсул 2-3 или 3-4 раза в день. Таблетки или капсулы принимают натощак, целиком, не разжевывая, и запивают небольшим количеством чистой негазированной воды.
Трансдермальные формы используют как для профилактики, так и для лечения обострений ИБС. При некоторых заболеваниях ЖКТ, после операций на органах брюшной полости, внутренний прием препарата невозможен. Иногда при развившемся приступе нет под рукой Нитроглицерина для сублингвального приема ( желатиновые капсулы). В этих ситуациях нанесение крема на кожу может быть единственным способом применения данного препарата.
С этой целью используют мазь Нитроглицерина. Ее наносят в области грудной клетки, верхней части живота. Повторные обработки кожных участков осуществляют через 3-6 ч. Более современными формами для трансдермального использования являются пластырь Нитродерм и Нитрадиск.
После фиксации пластыря на коже эффект развивается спустя 20 мин., достигает максимума через 3 ч., и продолжается в течение 7-8 ч. В этой связи Нитродерм используют 2-3 р. в сутки. При повторном применении его фиксируют на новых участках кожи.
Нитрадиск представляет собой полимерный диск с микроскопическими резервуарами размерами 5-50 мкм, содержащими Нитроглицерин. При фиксации на коже грудной клетки препарат медленно, со скоростью 5 или 10 мг в сутки, высвобождается, и всасывается через кожу. Для профилактики и купирования приступов диски используют 1 раз в сутки.
Инструкция по применению
Инструкция по приему препарата достаточно объемная, при его покупке необходимо ознакомиться с ней подробно. Рассмотрим лишь некоторые основополагающие пункты, на которые стоит обратить внимание:
- при приеме пациенту рекомендуется сесть или лечь, иначе человек может потерять равновесие;
- после того, как назначили Нитроглицерин — его нужно класть под язык и рассосать, а вот разжевывать запрещено;
- при приобретении спрея, распыление производится на уздечку языка, так же в лежащем состоянии;
- физические нагрузки возможны, но только спустя минимум полчаса.
Нитроглицерин может купировать приступ. Дозировку самостоятельно назначать нельзя, так как могут возникнуть побочные явления и они достаточно серьезные.
В самом начале приема препарата могут возникнуть следующие симптомы: головокружение, мигрень. Связано это с тем, что организму тяжело адаптироваться к приему препарата.
Медиками рекомендованы следующие дозировки:
- при проявлении стенокардии нужно рассосать от 0,5 до 2 таблеток;
- в капсуле, которая назначается пациенту, содержится усредненная доза, поэтому за один прием используется 1 капсула;
- при применении препарата в форме спрея достаточно одно впрыскивание, так как один впрыск соответствует приему одной таблетки.
За один раз можно выпить максимум 6 таблеток. Но устанавливается данная доза самостоятельно врачом. Рекомендуемая доза не может привести в побочным явлениям.
Но в случае значительного превышения рекомендаций врача — может наблюдаться резкое снижение артериального давления.
Фармакокинетика
Для принятого внутрь Нитроглицерина характерен эффект первого прохождения через печень. Суть его заключается в том, что, всосавшись в кишечнике, препарат с током крови сразу же поступает в печень, где под действием печеночных ферментов большая его часть инактивируется.
Поэтому пролонгированные таблетки для приема внутрь желательно принимать в лекарственной форме forte. Здесь содержание активного вещества превышает 5 мг, и некоторая его часть преодолевает печеночный барьер, и поступает в общий кровоток. В то же время в лекарственных средствах с приставкой mite Нитроглицерина в 2 раза меньше, чем в лекарствах forte, и весь он разрушается в печени. Поэтому по своей эффективности данные средства не превосходят плацебо.
Для сублингвального, инфузионного, трансбуккального, и трансдермального поступления, эффект первого прохождения через печень не характерен. Принятый сублингвально препарат быстро всасывается со слизистой оболочки полости рта. При этом его биодоступность равна 100%. Максимальная концентрация в плазме крови формируется уже через 5 мин.
60% от содержащегося в крови Нитроглицерина связывается плазменными белками. Под действием печеночного фермента глутатионредуктазы он подвергается метаболическому расщеплению с образованием промежуточных продуктов (моно и динитратов), и конечного продукта глицерина. Некоторая часть препарата метаболизируется в эритроцитах. В виде метаболитов препарат выводится почками. Период полувыведения после сублингвального приема – 20 мин, после инфузионного введения – 1-4 мин., а после приема внутрь – 4 ч.
Передозировка
При не правильном соблюдении предписания доктора и применение лекарственного препарата Nitroglycerine в не контролируемых количествах, может произойти перенасыщение организма веществом (передозировка), при котором могут развиться следующие патологии:
- Сильная головная боль;
- Резкое снижение давления;
- Тахикардия рефлекторного типа;
- Гипотензия ортостатического вида;
- Кружение головы, которое вызывает состояние обморока;
- Рвота;
- Не прекращающаяся диарея;
- Красный цвел лица — прилив крови к лицу;
- Астения;
- Сонливость.
При слишком тяжёлой передозировке Нитроглицерином (более чем 20 миллиграмм на килограмм веса) происходят опасные для жизни нарушения в организме:
- Цианоз;
- Резкое снижение уровня гемоглобина в крови;
- Тахипноэ;
- Диспноэ;
- Коллапс типа ортостатический;
- Состояние комы;
- Летальный исход.
При легкой степени передозировки, необходимо лечь в горизонтальное положение, ноги должны находиться выше уровня сердца. Вызвать бригаду скорой помощи, которая окажет квалифицированную терапию и сохранит больному жизнь.
Экстренная помощь при сильной передозировке нитратами:
- Терапия интоксикации организма — препараты Норэпинефрин;
- Вывести больного из состояния шок — препарат Допамин;
- Восполнить объем необходимой в кровотоке биологической жидкости.
При метгемоглобинемии применять экстренную терапию:
- Инъекционно внутрь витамин С;
- Метод гемодиализа;
- Методика оксигенотерапии;
- Переливание состава крови.
Побочные эффекты
В основном побочные эффекты связаны с выраженным снижением АД и компенсаторным увеличением ЧСС. Пациенты при этом испытывают головную боль, головокружение. Возможны обморочные состояния вследствие т.н. ортостатического коллапса, резкого падения АД при переходе их горизонтального положения в вертикальное (пациент в постели выпил таблетку, а затем встал).
Головная боль настолько типична, что ее считают своего рода визитной карточкой Нитроглицерина («нитратная боль»). Она сопровождается другими симптомами – ощущением сердцебиения, приливов крови, покраснением кожи лица и всего тела. Многие пациенты при этом испытывают вполне объяснимое беспокойство, и даже страх смерти.
У некоторых отмечается тошнота, эпизодическая рвота. В особенности эти симптомы характерны для быстродействующих лекарственных форм и других нитратов, предназначенных для купирования приступа стенокардии.
У Нитроглицерина есть и другие побочные эффекты – резистентность и синдром отмены. Резистентность проявляется привыканием. Сокращается длительность действия лекарства, учащаются приступы стенокардии. Из-за этого возникает необходимость в повышении дозировки. Полагают, что привыкание связано с накоплением в крови неактивных промежуточных продуктов распада лекарства, нарушением высвобождения NO, и снижением чувствительности к NO клеточных рецепторов.
Чтобы избежать резистентности, рекомендовано делать кратковременные 12-часовые перерывы в использовании Нитроглицерина, комбинировать его с другими нитратами, и средствами, влияющими на обмен кальция (мочегонные, блокаторы кальциевых каналов).
Вместе с тем, резкое прекращение приема препарата проявляется синдромом отмены с учащением и утяжелением приступов стенокардии. В основном данное явление свойственно пролонгированным формам лекарства. Механизм синдрома отмены связан с уменьшением количества цГМФ, накоплением кальция внутри мышечных клеток, и сосудистым спазмом. Для того чтобы избежать синдрома отмены, рекомендовано плавное снижение доз, его комбинация с другими антиангинальными средствами.
Еще одно отрицательное свойство – способность превращать гемоглобин в окисленную форму, метгемоглобин. В отличие от гемоглобина, метгемоглобин не может переносить кислород. При большом скоплении метгемоглобина (метгемоглобинемии) в эритроцитах ухудшается транспортная функция крови, а в органах и тканях формируется гипоксия.
Аллергические реакции на по типу зудящей крапивницы возникают редко. Еще реже отмечаются тяжелые проявления аллергии в виде анафилактического шока, отека Квинке.
Гипертонический криз, причины и симптомы
Гипертонический криз – резкое повышение артериального давления более чем на 30% от обычного, рабочего его значения. Давление при гипертоническом кризе, прежде всего, нужно попытаться снизить назначенными врачом препаратами, которые должны приниматься гипертоником постоянно.
Когда человек испытывает сильный стресс или подвергает себя большим физическим нагрузкам, организм отвечает болью в области миокарда, которая не прекращается в течение нескольких минут
Не секрет, что многие больные гипертонией психологически не готовы принимать назначенные препараты пожизненно. После короткого курса лечения, почувствовав улучшение, они бросают ежедневный прием таблеток или пьют их от случая к случаю. Следствием может быть синдром отмены, особенно выраженный при отмене β-адреноблокаторов, «Клофелина».
Другие возможные причины развития гипертонического криза:
- психоэмоциональное потрясение, стресс;
- резкое изменение погодных условий, атмосферного давления;
- злоупотребление соленой пищей;
- злоупотребление алкоголем (в частности, похмельный синдром);
- заболевания почек;
- выброс катехоламинов феохромоцитомой (гормонально-активной опухолью надпочечников).
Гипертонический криз зачастую сопровождается паническим состоянием, ознобом, покраснением и отеком лица, нарушением зрения, головной болью, тошнотой и рвотой, тахикардией. Во многих случаях возникает боль в сердце. В осложненных случаях может возникнуть отек легких, острая почечная недостаточность с уменьшением объема мочи.
Противопоказания
Среди ограничений:
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к другим лекарствам из группы нитратов.
- Выраженная гипотензия с систолическим АД менее 90 мм. рт. ст.
- Острый инфаркт миокарда с гипотензией.
- Шоковые, коллаптоидные состояния.
- Любые патологические состояния, сопровождающиеся гиповолемией, снижением объема циркулирующей крови в сосудах.
- Острое нарушение мозгового кровообращения по типу геморрагического инсульта (кровоизлияние в мозг).
- Субарахноидальное кровоизлияние.
- Свежие черепно-мозговые травмы.
- Другие состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления.
- Пороки сердца – стеноз митрального, аортального клапана.
- Констриктивный перикардит.
- Тампонада сердца.
- Выраженная анемия.
- Избыточная функция щитовидной железы.
- Токсический отек легких.
- Закрытоугольная форма глаукомы.
Прием препарата, как и других нитратов, не рекомендован пациентам моложе 18 лет. С большой осторожностью его назначают пациентам с нарушением функции печени и почек.
Взаимодействие с другими препаратами
Из-за опасности неконтролируемого снижения АД нельзя принимать Нитроглицерин с другими средствами из группы нитратов, а также с любыми лекарствами, оказывающими гипотензивное действие. То же самое касается трициклических антидепрессантов, антиаритмического препарата Новокаинамида, а также этанола. Поэтому употребление спиртных напитков во время лечения Нитроглицерином запрещено. Это относится и к ингибиторам фосфодиэстеразы-5. Эти средства (Тадалафил, Варденафил, Силденафил) сейчас широко используют для стимуляции потенции.
Противовоспалительные препараты из группы салицилатов усиливают его действие, т.к. увеличивают содержание в плазме крови. Лекарства-барбитураты ускоряют расщепление. При понижении чувствительности к Нитроглицерину, Унитиол восстанавливает ее. Эффективность лекарства снижается под действием инсоляции и ряда препаратов:
- глюкокортикостероидов
- м-холинолитиков
- питутитрина
- дигидроэрготамина.
Лекарственные средства на основе пчелиного и змеиного яда также снижают эффективность препарата.
Предостережения при приеме
Перед тем, как прописать больному препараты группы нитратов, доктор должен получить от него полную информацию о его приеме лекарственных средств, чтобы избежать нежелательного взаимодействия.
Прием препарата Нитроглицерин и медикаментов для снижения АД может привести к резкому снижению АД, также снижает давление ниже уровня и одновременный прием диуретических средств, бета-блокаторов, анти депрессивных веществ, медикаментов для восстановления ритма сердца.
Запрещается принимать Нитроглицерин вместе с алкоголем. Нельзя использовать медикамент после принятия алкогольных напитков, независимо от количества, содержащего в нем спирта, так и после Нитроглицерина — не принимать алкоголь.
Нитроглицерин мазь
Нужно помнить о том, что высокая температура в комнате содействует расширению артерий периферической области, поэтому такие условия окружающей среды могут вызвать приступ гипотонии после употребления Нитроглицерина.
Если при приеме пролонгированного средства происходит снижение остроты зрения, а также пересыхает слизистая в ротовой полости, тогда медикаментозный курс нитратами срочно нужно прекратить и проконсультироваться с лечащим доктором.
Некоторые инъекционные растворы нитратов содержат в своем составе декстрозу (глюкоза). Этот показатель необходимо учитывать в обязательном порядке при лечении сердечного приступа у людей, которые болеют сахарным диабетом.
Во время медикаментозного терапевтического курса нитратами, необходимо быть предельно внимательными при вождении автотранспорта. Если есть подозрение на понижение зрения — отказаться полностью от управления автомобилем.
Также на этот период отказаться от деятельности, которая требует мгновенной реакции и повышенного внимания.
https://youtu.be/9bOLIFCHck0
Лекарственные аналоги
В качестве антиангинальных средств используют и другие препараты из группы нитратов или оказывающие сходное с нитратами действие
| Активное вещество | Коммерческие названия |
| Изосорбида динитрат | Изокет, Кардикет, Нитросорбид, Динисорб |
| Изосорбида мононитрат | Моносан, Мононит, Монолонг, Пектрол, Пентакард, Оликард, Эфокс, |
| Пентаэритрила Тетранитрат | Эринит |
| Молсидомин | Сиднофарм, Корватон |
Эти препараты выпускаются российскими и зарубежными компаниями в виде спреев, капсул, таблеток, концентрированных растворов для инфузий.
Хранение
Нитроглицерин хранится в сухом затемненном месте при температуре от 5 до 250С. Исключение составляет лишь мазь – ее хранят в холодильнике. Сроки годности варьируют у разных лекарственных форм.
Срок годности спиртового раствора для приема внутрь, раствора для инфузий, спрея составляет 2 года. Для пролонгированных форм срок годности колеблется от 3 до 5 лет. Таблетки пригоды в течение 2,5 лет.
При этом следует учитывать, что пригодность таблеток во вскрытой упаковке сокращается до нескольких месяцев. Нитроглицерин относится к списку Б (сильнодействующие вещества). Поэтому его хранение и реализация подлежит строгому учету. Отпускается только по рецепту врача.
